Synthesis and biological evaluation of 3-amino-, 3-alkoxy- and 3-aryloxy-6-(hetero)arylpyridazines as potent antitumor agents

Various 3-amino-, 3-aryloxy- and alkoxy-6-arylpyridazines have been synthesized by an electrochemical reductive cross-coupling between 3-amino-, 3-aryloxy- or 3-alkoxy-6-chloropyridazines and aryl or heteroaryl halides. In vitro antiproliferative activity of these products was evaluated against a representative panel of cancer cell lines (HuH7, CaCo-2, MDA-MB-231, HCT116, PC3, NCI-H727, HaCaT) and oncogenicity prevention of the more efficient derivatives was highlighted on human breast cancer cell line MDA-MB 468-Luc prior establishing their interaction with p44/42 and Akt-dependent signaling pathways.     

基于“管制平衡”的草原生态补偿政策参与式干预发展评价研究

从整体性治理理论视角出发,深入分析了草原生态补偿政策实施过程中的管制与治理维度,认为草原生态补偿政策是一个"管制平衡"导向型政策,进而提出从"参与式干预发展"的角度对该政策的实施效果进行综合性评价。基于内蒙古锡林郭勒典型草原的一个纯牧业嘎查(村庄)的案例研究,将参与式干预发展评价(PADev)方法的应用进行了详细呈现,并获得了兼具"形成性"和"主体间性"的综合性评价结论与发现。为验证PADev的适合性和科学性,从"元评价"的角度,进一步呈现了基于生态调研和抽样社会调查的评价,作为PADev方法的"验证性"评价。案例研究发现,草原生态补偿政策的地位和作用体现在"草-畜-人"历史性(长达35年,从1983年牲畜承包开始)发展变迁的结构关系中,从政策作用的末端来评价生态补偿政策所产生的生态效益,比较难以直接确定其因果关系,但从基于制度变迁的路径依赖及未来发展的角度,政府主导的生态补偿政策将积极地促进牧民们的自主整合和适应市场的发展,以及"生态载畜量"和"实际载畜量"的收敛趋同。     

持续城镇化对中国推进实施联合国可持续发展目标的作用

中国过去40年城镇化发展迅速,从数字指标上看,不仅走过了一条迅速提升工业化水平的道路,也走过了一条快速城镇化道路。然而,中国城镇化发展重"量"而轻"质",偏重于城镇数量增多和城镇化速度的提升,而对城镇化的质量和效益的提升、人民生活水平和文明程度的共同提高、资源生态环境的保护、城镇就业、第三产业发展等城镇化的本质问题关注不够。2015年,联合国通过的2030年全球可持续发展目标(SDGs)明确要求建设包容、安全、有抵御灾害能力和可持续的城市和人类住区,中国新型城镇化应以可持续发展目标为导向,如何将SDGs的具体要求用于中国新型城镇化的发展显得尤为重要。为此需要构建城市可持续发展水平评估机制,测评中国城市可持续发展目标实施状况;通过推进城市绿色创新实践,拓宽中国城市可持续发展目标践行路径。     

覆盖对西北旱地春小麦旗叶光合特性和水分利用的调控

2015—2016年在西北黄土高原半干旱区进行大田定位试验,以‘陇春35号’为试验材料,设全膜覆土穴播(PMS)、全砂覆盖穴播(SM)和露地穴播(CK)3个处理,分析旗叶光合特性、春小麦耗水特性和产量构成因子之间的关系.结果表明: PMS和SM 在0～300 cm土层的土壤贮水量在灌浆前分别较CK提高47.8和31.6 mm,灌浆期均较CK降低15.6 mm.PMS和SM提高春小麦挑旗-抽穗期和扬花-灌浆期的土壤耗水.PMS和SM的叶面积指数分别较CK提高59.0%～73.7%和40.1%～52.7%,叶片SPAD值分别较CK提高3.5%～28.4%和2.9%～23.9%.PMS的光合速率和气孔导度在春小麦挑旗、抽穗、扬花期分别较CK提高23.5%、33.0%、17.7%和32.6%、76.4%、66.9%,灌浆期分别较CK降低26.2%和16.4%;PMS和SM的气孔限制值在抽穗、扬花、灌浆期分别较CK降低14.6%、23.9%、22.3%和25.7%、29.8%、17.4%.叶片瞬时水分利用效率PMS在挑旗期较CK提高57.8%,扬花期降低11.2%.PMS的表观量子效率在抽穗、扬花期分别较SM和CK增加22.6%、18.7%和26.8%、14.3%.PMS和SM春小麦的株高和产量构成因子均显著高于CK,且在干旱年份增幅较大;PMS的产量较CK和SM分别提高36.2%和8.7%,水分利用效率分别提高9.4%和3.4%.因此,PMS和SM提高了小麦灌浆前土壤贮水,加剧了挑旗到抽穗和扬花到灌浆期的耗水,提高了小麦叶片SPAD值和叶面积指数,增强了小麦灌浆前旗叶光合功能,促进 “库”的建成和同化物的转运,实现增产和水分高效利用.PMS在丰水年份的增产潜力和干旱年份的适应能力比SM更强.     

黑果枸杞提取物泡腾片的制备及其质量评价

为了解决黑果枸杞中花青素稳定性问题,本文采用Box-Behnken设计对黑果枸杞提取物泡腾片配方进行优化,并对其进行质量评价。采用酸碱混合制粒压片法,通过单因素实验,筛选出片剂所需的辅料:崩解剂、填充剂、润滑剂以及甜味剂。采用响应面试验,结合感官评价进行处方优化,从而确定最优配方:柠檬酸32%、黑果枸杞提取物25%、碳酸氢钠24%、乳糖15%、甜蜜素3%、聚乙二醇6000 1%;对最优配方进行质量评价,各项指标均符合规定,其中花青素含量为8.06 mg/g。该泡腾片表面光滑,泡腾效果好,具有黑果枸杞香气,为实际生产提供理论依据。     

疏勒河流域气候变化和人类活动对植被NPP的相对影响评价

气候变化和人类活动是对陆地生态系统碳循环产生重要影响的两个因素,定量评估气候变化与人类活动对植被净初级生产力(NPP)的相对影响,对深入理解其驱动机制和控制荒漠化发展具有重要意义。以疏勒河流域为研究区,利用遥感和气象数据计算潜在NPP(PNPP)及其与实际NPP(ANPP)之间的差值,分别衡量了气候变化和人类活动对流域NPP的相对影响。研究结果表明:(1)2001—2015年疏勒河流域年ANPP整体呈缓慢增加趋势,与全国和西北地区相比,普遍较低,流域植被整体生产力水平不高。流域年ANPP空间分布呈现上游祁连山区和中下游绿洲区ANPP较高,而中下游荒漠戈壁区ANPP较低的分布格局。(2)2001—2015年流域年PNPP的变化趋势表明,降水量的变化是导致疏勒河流域植被退化加剧或缓解的主要气候驱动因素,但气温的变化对植被的影响较为复杂。(3)2001—2015年流域大部分地区植被退化系人类活动造成的,但人类活动的负向影响力在减弱。(4)气候变化和人类活动对植被NPP的相对影响均表现出明显的空间异质性,其中人类活动是疏勒河流域植被变化的主要驱动因素。